藥理作用
普拉克索是一種非麥角類多巴胺激動劑。體外研究顯示，普拉克索對D2受體的特異性較高并具有完全的內(nèi)在活性，對D3受體的親和力高于D2和D4受體。普拉克索與D3受體的這種結(jié)合作用與帕金森氏病的相關(guān)性不明確。普拉克索治療帕金森氏病的確切機制尚不清楚，目前認(rèn)為與激活紋狀體的多巴胺受體有關(guān)。動物電生理試驗顯示，普拉克索可通過激活紋狀體與黑質(zhì)的多巴胺受體而影響紋狀體神經(jīng)元放電頻率。
毒理研究
遺傳毒性
普拉克索Ames實驗、HGRRT V79基因突變試驗、CHO細(xì)胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。
生殖毒性
生育力實驗中，大鼠給予普拉克索2.5mg/kg/天（按mg/m2推算，相當(dāng)于人最大推薦劑量（1.5mg,tid）的5.4倍），可見動情周期延長，著床率降低，這可能與普拉克索導(dǎo)致的血清催乳素水平降低有關(guān)（在大鼠早期妊娠中，胚胎的著床和維持需要催乳素，而家兔和人則不需要）。妊娠大鼠于致畸敏感期給予普拉克索1.5mg/kg天（按血漿AUC推算，相當(dāng)于人最大推薦劑量時AUC的4.3倍），可總吸收胎發(fā)生率增加，這可能與普拉克索導(dǎo)致的血清催乳素水平降低有關(guān)。妊娠家兔于致畸敏感期給予普拉克索10mg/kg/天（血漿AUC為人給予最大推薦劑量時AUC的71倍），未見異常。妊娠大鼠圍產(chǎn)期給予普拉克索0.5mg/kg/天（按mg/m2推算相當(dāng)于人的最高臨床推薦劑量）或更高劑量，子代大鼠出生后生長未受不良影響。
致癌性
小鼠與大鼠摻食法分別給予普拉克索0.3、2、10mg/kg/天（按mg/m2推算，分別相當(dāng)于人最大推薦劑量的0.3、2.2和11倍）或0.3、2、8mg/kg/天（按血漿AUC推算，分別相當(dāng)于人最大推薦劑時AUC的0.3、2.5和12.5倍），未見腫瘤發(fā)生率增加。

口服用藥，用水吞服，伴隨或不伴隨進(jìn)食均可。一天三次。
初始治療：
起始劑量為每日0.375mg，然后每5-7天增加一次劑量。如果患者可以耐受，應(yīng)增加劑量以達(dá)到最大療效。
周 劑量（mg） 每日總劑量（mg）
1 3×0.125 0.375
2 3×0.25 0.75
3 3×0.5 1.50
如果需要進(jìn)一步增加劑量，應(yīng)該以周為單位，每周加量一次，每次日劑量增加0.75mg，每日最大劑量為4.5mg。
然而，應(yīng)該注意的是，每日劑量高于1.5mg時，嗜睡發(fā)生率增加（見[不良反應(yīng)]）。
維持治療：
個體劑量應(yīng)該在每天0.375mg至4.5mg之間。在劑量逐漸增加的三項重要研究中，從每日劑量為1.5mg開始可以觀察到藥物療效。作進(jìn)一步劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)臨床反應(yīng)和耐受性進(jìn)行。在臨床試驗中有大約5％的患者每天服用劑量低于1.5mg。當(dāng)計劃減少左旋多巴治療時，每天服用劑量大于1.5mg對晚期帕金森病患者可能是有效的。在本品加量和維持治療階段，建議根據(jù)患者的個體反應(yīng)減少左旋多巴用量。
治療中止：
突然中止多巴胺能治療會導(dǎo)致非神經(jīng)阻斷性惡性綜合癥發(fā)生。因此，應(yīng)該以每天減少0.75mg的速度逐漸停止應(yīng)用普拉克索，直到日劑量降至0.75mg。此后，應(yīng)每天減少0.375mg（見[注意事項]）。
腎功能損害患者的用藥：
普拉克索的清除依靠腎功能。對于初始治療建議應(yīng)用如下劑量方案：
肌酐清除率高于50ml/min的患者無需降低日劑量。
肌酐清除率介于20-50ml/min之間的患者，本品的初始日劑量應(yīng)分兩次服用，每次0.125mg，每日兩次。
肌酐清除率低于20ml/min的患者，本品的日劑量應(yīng)一次服用，從每天0.125mg開始。
如果在維持治療階段腎功能降低，則以與肌酐清除率下降相同的百分比降低本品的日劑量，例如，當(dāng)肌酐清除率下降30％，則本品的日劑量也減少30％。如果肌酐清除率介于20-50ml/min之間，日劑量應(yīng)分兩次服用；如果肌酐清除率低于20ml/min，日劑量應(yīng)一次服用。
肝功能損害患者的用藥：
對肝功能衰竭的患者可能不需要進(jìn)行劑量調(diào)整，因為所吸收的藥物中大約90％是通過腎臟排泄的。然而，肝功能不全對本品藥代動力學(xué)的潛在影響還未被闡明。

基于匯總的安慰劑對照試驗，其中包括1351名服用本品的患者和1131名服用安慰劑的患者，分析顯示兩組都經(jīng)常發(fā)生不良事件。88％服用本品的患者和83.6％服用安慰劑的患者至少報告過一起不良事件。當(dāng)本品日劑量高于1.5mg（見[用法用量]）時嗜睡的發(fā)生率增加。與左旋多巴聯(lián)用時最常見的不良反應(yīng)是運動障礙。便秘、惡心和運動障礙往往隨治療進(jìn)行逐漸消失。治療初期可能發(fā)生低血壓，尤其本品藥量增加過快時。下面是安慰劑對照試驗中服用本品所發(fā)生的藥物不良反應(yīng)（數(shù)字為高于安慰劑的發(fā)生率）：
精神障礙：常見（1％-10％）：失眠、幻覺、精神錯亂
神經(jīng)系統(tǒng)異常：常見（1％-10％）：眩暈、運動障礙、嗜睡（見下）
血管異常：不常見（0.1％-1％）：低血壓
胃腸道異常：常見（1％-10％）：惡心、便秘
全身異常：常見（1％-10％）：外周水腫
本品與嗜睡有關(guān)，與偶發(fā)的白天過度嗜睡及突然睡眠發(fā)作也有關(guān)。
本品可能與性欲異常有關(guān)（增加或降低）。
另見[注意事項]

當(dāng)腎功能損害的患者服用本品時，建議參照[用法用量]減少劑量。幻覺為多巴胺能受體激動劑和左旋多巴治療的副反應(yīng)。應(yīng)告知患者可能會發(fā)生幻覺（多為視覺上的）。對于晚期帕金森病，聯(lián)合應(yīng)用左旋多巴，可能會在本品的初始加量階段發(fā)生運動障礙。如果發(fā)生上述副反應(yīng)，應(yīng)該減少左旋多巴用量。
本品與嗜睡和突然睡眠發(fā)作有關(guān)，尤其對于帕金森病患者。在日?；顒又械耐蝗凰甙l(fā)作，有時沒有意識或預(yù)兆，但是這種情況很少被報導(dǎo)。必須告知患者這種副反應(yīng)，建議其在應(yīng)用本品治療的過程中要謹(jǐn)慎駕駛車輛或操作機器。已經(jīng)發(fā)生過嗜睡和/或突然睡眠發(fā)作副反應(yīng)的患者，必須避免駕駛或操作機器，而且應(yīng)該考慮降低劑量或終止治療。由于可能的累加效應(yīng)，當(dāng)患者在服用普拉克索時應(yīng)慎用其它鎮(zhèn)靜類藥物或酒精（見對駕駛和操作機器能力的影響和[不良反應(yīng)]）。
有精神障礙的患者，如果潛在的益處大于風(fēng)險，應(yīng)僅用多巴胺能受體激動劑進(jìn)行治療。
普拉克索應(yīng)避免與抗精神病藥物同時應(yīng)用（見[藥物相互作用]）。
應(yīng)定期或在發(fā)生視覺異常時進(jìn)行眼科檢查。
應(yīng)注意伴隨嚴(yán)重心血管疾病的患者。由于多巴胺能治療與體位性低血壓發(fā)生有關(guān)，建議監(jiān)測血壓，尤其在治療初期。
已報道突然終止多巴胺能治療時會發(fā)生非神經(jīng)阻斷性惡性綜合癥的癥狀（見[用法用量]）。
對駕駛和操作機器能力的影響
可能發(fā)生幻覺或嗜睡。
必須告知服用本品并出現(xiàn)嗜睡和/或突然睡眠發(fā)作的患者要避免駕駛車輛或參加那些因為警覺性削弱可能會使他們自己或其他人處于遭受嚴(yán)重傷害或死亡危險的活動（例如操作機器時），直至這種復(fù)發(fā)性的發(fā)作和嗜睡癥狀已經(jīng)消失（見[注意事項]，[藥物相互作用]和[不良反應(yīng)]）。

普拉克索與血漿蛋白的結(jié)合程度很低（低于20％），在男性體內(nèi)幾乎不發(fā)生生物轉(zhuǎn)化。因此，普拉克索不可能與影響血漿蛋白結(jié)合的其它藥物相互作用，也不可能通過生物轉(zhuǎn)化清除。由于抗膽堿能藥物主要通過生物轉(zhuǎn)化清除，所以盡管普拉克索與抗膽堿能藥物的相互作用還未被研究，但可推測這種相互作用的可能性非常有限。普拉克索與司來吉蘭和左旋多巴沒有藥代動力學(xué)的相互作用。
西咪替丁可以使普拉克索的腎臟清除率降低大約34％，可能是通過對腎小管陽離子分泌轉(zhuǎn)運系統(tǒng)的抑制實現(xiàn)的。因此，抑制這種主動的腎臟清除途徑或通過這種途徑清除的藥物，例如西咪替丁和金剛烷胺，可能與普拉克索發(fā)生相互作用并導(dǎo)致任何一種或兩種藥物的清除率降低。
當(dāng)這些藥物與本品同時應(yīng)用時，應(yīng)考慮降低普拉克索劑量。
當(dāng)本品與左旋多巴聯(lián)用時，建議在增加本品的劑量時降低左旋多巴的劑量，而其它抗帕金森病治療藥物的劑量保持不變。
由于可能的累加效應(yīng)，患者在服用普拉克索的同時要慎用其它鎮(zhèn)靜藥物或酒精。
普拉克索應(yīng)避免與抗精神病藥物同時應(yīng)用（見[注意事項]）。