伊洛前列素是一種人工合成的前列環(huán)素類似物。本品具有以下藥理學(xué)作用 ：抑制血小板聚集，血小板粘附及其釋放反應(yīng)。擴(kuò)張小動(dòng)脈與小靜脈。增加毛細(xì)血管密度以及降低微循環(huán)中存在的炎癥介質(zhì)如5-羥色胺或組胺所導(dǎo)致的血管通透性增加。促進(jìn)內(nèi)源性纖溶活性?？寡鬃饔茫缫种苾?nèi)皮損傷后白細(xì)胞的粘附以及損傷組織中白細(xì)胞的聚集，并減少腫瘤壞死因子的釋放。吸入后可直接擴(kuò)張肺動(dòng)脈血管床，可持續(xù)降低肺動(dòng)脈壓力與肺血管阻力，增加心輸出量，使混合靜脈血氧飽和度得到明顯改善。對(duì)體循環(huán)血管阻力以及動(dòng)脈壓力影響很小。全身毒性 急性毒性研究發(fā)現(xiàn)，口服或單次靜脈給予超過靜脈治療量2個(gè)數(shù)量級(jí)（100倍）的劑量，伊洛前列素可引起嚴(yán)重的中毒癥狀或死亡。與前列環(huán)素一樣，伊洛前列素有血流動(dòng)力學(xué)作用（血管擴(kuò)張，皮膚發(fā)紅，低血壓，抑制血小板功能，呼吸窘迫），以及常見的中毒癥狀如淡漠、步態(tài)異常以及姿勢(shì)改變。嚙齒類或非嚙齒類動(dòng)物持續(xù)靜脈/皮下注射伊洛前列素，劑量超過人體全身治療量的14-47倍（根據(jù)血漿藥物濃度計(jì)算），療程26周，未出現(xiàn)任何組織毒性。只出現(xiàn)預(yù)期的藥理學(xué)作用如低血壓，皮膚發(fā)紅，呼吸困難，腸蠕動(dòng)加快。潛在的遺傳毒性與致癌性 在細(xì)菌和哺乳動(dòng)物細(xì)胞體外實(shí)驗(yàn)中，未發(fā)現(xiàn)伊洛前列素能夠?qū)е禄蛲蛔?，此外，中毒劑量的伊洛前列素未引起人淋巴?xì)胞畸變，且微核試驗(yàn)中亦無致畸變作用。在對(duì)大鼠和小鼠致癌性研究中，未發(fā)現(xiàn)伊洛前列素有潛在致癌性。生殖毒性 在大鼠胚胎及胎毒性研究中，持續(xù)靜脈給予伊洛前列素，一些幼鼠發(fā)生前爪單一趾骨異常，這一現(xiàn)象與伊洛前列素的劑量無關(guān)。在兔以及猴子身上進(jìn)行的類似胚胎毒性研究中，伊洛前列素達(dá)到最大使用劑量并未造成幼兔及幼猴指趾發(fā)育異?；蚱渌黠@的組織結(jié)構(gòu)異常。在大鼠研究中發(fā)現(xiàn)乳汁中含有極微量的伊洛前列素。局部耐受性，接觸致敏以及潛在的抗原性 在大鼠吸入伊洛前列素的研究中，給予20微克/毫升的伊洛前列素26周，未出現(xiàn)上呼吸道與下呼吸道明顯的局部刺激性癥狀。在豚鼠身上進(jìn)行的皮膚致敏作用（極大化檢測(cè)）以及抗原性研究中未發(fā)現(xiàn)有潛在的致過敏作用。

吸收 肺動(dòng)脈高壓患者吸入伊洛前列素（伊洛前列素在口含器內(nèi)劑量為5微克），吸入末期觀察到血清最高藥物濃度為100-200微微克/毫升。這一血漿濃度下降的半衰期約為5-25分鐘。在吸入伊洛前列素30分鐘到1小時(shí)之后，中央室內(nèi)檢測(cè)不到伊洛前列素（血漿濃度低于25微微克/毫升）。分布 未進(jìn)行吸入藥物分布方面的研究。健康志愿者在靜脈輸注伊洛前列素后，穩(wěn)態(tài)表觀分布容積為0.6-0.8升/公斤體重。血漿濃度在30-3000微微克/毫升范圍內(nèi)時(shí)，與血漿蛋白的結(jié)合呈濃度依賴性，最高結(jié)合率大約為60％，其中75％是與白蛋白結(jié)合。代謝 未進(jìn)行吸入藥物代謝方面的研究。伊洛前列素主要通過β-羧基氧化酶進(jìn)行大量代謝。原形藥物不能排泄。其主要代謝產(chǎn)物為四去甲-伊洛前列素，這一代謝產(chǎn)物在尿中以自由和結(jié)合的4種非對(duì)映異構(gòu)體形式存在。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明四去甲-伊洛前列素?zé)o藥理活性。體外研究表明無論靜脈給藥或吸入給藥，伊洛前列素在肺內(nèi)的代謝產(chǎn)物均相同。排泄 未進(jìn)行吸入藥物排泄方面的研究。腎功能與肝功能正常的志愿者靜脈輸注伊洛前列素后，大多數(shù)情況下表現(xiàn)為雙相消除的特點(diǎn)，平均半衰期分別為3-5分鐘以及15-30分鐘。伊洛前列素的總清除率大約為20毫升/公斤體重/分鐘，這表明伊洛前列素存在肝外代謝途徑。應(yīng)用H3-伊洛前列素在健康志愿者進(jìn)行質(zhì)量-平衡研究。靜脈輸注后，總放射性的回收率為81％，尿液與糞便中的回收率分別為68％和12％。代謝產(chǎn)物通過血漿與尿液雙相排除，經(jīng)計(jì)算半衰期分別為2-5小時(shí)（血漿）和2-18小時(shí)（尿液）。在患者體內(nèi)的特性,腎功能異常 ：一項(xiàng)靜脈輸注伊洛前列素的研究表明，終末期腎功能衰竭接受間斷血液透析治療的患者伊洛前列素的清除率（平均CL=5±2毫升/公斤體重/分鐘）與腎功能衰竭無需接受間斷血液透析治療的患者（平均CL=18±2毫升/公斤體重/分鐘）相比明顯降低。肝功能異常 ：由于伊洛前列素主要通過肝臟進(jìn)行代謝，肝功能的變化將影響藥物的血漿水平。一項(xiàng)對(duì)8名肝硬化患者靜脈應(yīng)用伊洛前列素的研究中，伊洛前列素的平均清除率大約為10毫升/公斤體重/分鐘。年齡與性別 ：年齡與性別與伊洛前列素的藥代動(dòng)力學(xué)無臨床相關(guān)性。

成人 每次吸入應(yīng)從2.5微克開始 (吸入裝置中口含器所提供的劑量)?？筛鶕?jù)不同患者的需要和耐受性逐漸增加伊洛前列素劑量至5.0微克。根據(jù)不同患者的需要和耐受性，每天應(yīng)吸入伊洛前列素6-9次。根據(jù)口含器與霧化器所需的藥物劑量，每次吸入時(shí)間大約應(yīng)為5-10分鐘。腎功能或肝功能不全患者 肝功能異常以及腎功能衰竭需要血液透析的患者，伊洛前列素的清除率是降低的，應(yīng)考慮減少用藥劑量（參見[注意事項(xiàng)]以及[藥代動(dòng)力學(xué)]）。兒童以及青少年（18歲以下）目前還沒有在兒童或青少年中應(yīng)用的經(jīng)驗(yàn)。除非有資料支持，否則本藥不能應(yīng)用于18歲以下的患者（參見[注意事項(xiàng)]）。療程 ：長(zhǎng)期治療。霧化器的使用 ：如果某種霧化器能達(dá)到下列標(biāo)準(zhǔn)，則認(rèn)為它適用于本藥溶液的霧化 ：液滴的中位空氣動(dòng)力學(xué)直徑（MMAD）或中位直徑（MMD）為 3-4 m ；口含器輸出劑量為 ：每次吸入伊洛前列素2.5或5 ug；一個(gè)劑量為2.5或5 ug伊洛前列素的霧化時(shí)間 ：大約為4-10 分鐘（為了避免全身性副作用，4分鐘內(nèi)輸出的伊洛前列素不得超過5 ug）。為了盡可能減少意外暴露，吸入伊洛前列素時(shí)推薦使用裝有過濾器或吸入觸發(fā)裝置的霧化器，并保持房間的良好通風(fēng)。將準(zhǔn)備好的溶液用適當(dāng)?shù)脑O(shè)備（霧化器）吸入。繼續(xù)以往的治療并作個(gè)體化調(diào)整（參見[藥物相互作用]）。